Синтез в фотопереключаемого химиотерапевтического препарата на основе комбретастатина А-4 (СА4), возможно, в скором времени избавит онкобольных от изнурительных побочных эффектов химотерапии.

СА4, соединение, обнаруженное 20 лет назад в коре экзотического африканского дерева, обладает способностью останавливать деление клеток за счет угнетения функции микротрубочек, входящих в состав цитоскелета клетки. Препараты, которые ингибируют продукцию микротрубочек, – очень обширный класс химиотерапевтических средств. Увы, как и многие другие противораковые лекарства, их мощное действие сопряжено с серьезными побочными эффектами, которые часто требуют снижения дозировки.

Инновационный подход решит эту проблему. Ученые разработали новый набор соединений, фотостатинов, активность которых может контролироваться синим светом. Как только лекарственная молекула достигает органа-мишени, свет «переключает» СА4 на конформацию молекулы, которая в 250 раз более токсична для злокачественных клеток, чем другой изомер.

В тестах на животных моделях разработчики смогли добиться целенаправленной гибели одной раковой клетки, при этом соседние здоровые клетки оставались невредимыми и продолжали делиться. Разработчики вполне уверены, что эта инновация пройдет испытания и на человеке, трансформировавшись в будущем в стандартную терапию некоторых онокзаболеваний.